全球首创化学酶法合成抗凝血制剂肝素

世界权威自然科学学术期刊美国《科学》杂志,28日刊载了武汉理工大学化工学院访美副教授徐咏梅为第一作者的科研论文,并特邀英国利物浦大学教授特恩布尔Jeremy E Turnbul撰文,重点推介这一世界首创的化学酶法科研成果。

销售额居全球首位的生化药物、广泛用于制造抗凝血剂的肝素,可以借助基因工程生物酶催化,采用天然有机糖单元、硫酸根等分子“零件”,简便、高效合成。

过去70多年来,肝素主要从猪小肠黏膜中提取。采用这种生物提取法获得的肝素,分子大小不一、结构各异,因质量较难监控曾出现致人病、死的污染问题。尤其是在2008年,肝素污染事件曾震动全球,有报道称共有254名美国人因使用问题肝素致死。出口肝素原料药物的中国企业一度成为中美药物管理部门的调查对象。

为杜绝污染源,法国科学家尝试采用纯化学合成法人工合成肝素,并成功“组装”出具有抗凝血效果的超低分子量肝素,但合成它需要50-60个步骤,耗时长,成本昂贵,产品得率仅为0.1%。

在北卡大学教堂山分校教授、武汉理工大学客座教授刘建指导下,以徐咏梅为核心成员的科研团队,主要借助糖基转移酶和硫酸根转移酶催化方法,将天然葡糖胺、葡糖醛酸及硫酸根有机“组合”,只需10-12步即可合成结构单一的超低分子量肝素,得率高达37%-45%,有效降低成本,且产品质量易于控制。

特恩布尔教授认为,化学酶法合成是肝素研究、生产领域具有里程碑意义的创举,除为抗凝血药物研制辟出新径外,更重要的是,它将推动肝素的各种药物研发,广泛用于医治炎症、神经变性、癌症等诸多疾病。

有资料表明,随着人口老龄化带来的心脑血管疾病发病率逐年上升,肝素产品市场需求旺盛,去年全球肝素销售额突破73.66亿美元。我国是全球最大的肝素原料药生产、出口国,去年出口总额达11.98亿美元。化学酶法合成法的出现,将对我国普遍采用传统生物提取法的生产企业带来机遇和挑战。

来源：药品资讯网信息中心

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