吻合肽新技术或可引发癌症药物发展

　　布法罗大学的研究人员已经设计出两种“吻合”肽螺旋的新方法，以预防这些医学中重要分子失去其固有结构而发生酶的降解。

　　这一发现可有助于加速以肽类为基础对抗包括癌症在内等疾病药物的发展。布法罗大学的科学家说，他们首创的方法比现有技术较为简单，现有技术的其中之一采用昂贵的钌催化剂用以连接化学侧链从而使其突出于螺旋肽主体。

　　布法罗大学化学系助理教授该研究的牵头人Qing Lin说，我们这项研究的潜力是很大的，目前还没有足够的新药靶点，这可以部分解释最近数年美国FDA批准新药量不断下降的原因。因此亟待需求新的技术来克服这一障碍。为此，吻合肽能够为治疗开辟一个崭新的靶标。

　　吻合肽治疗疾病的机制为：通过紧密结合在细胞中的靶蛋白质，破坏特定蛋白质间的相互作用来调节许多生物过程，包括应激反应、细胞内信号转导和细胞死亡。

　　Lin说，它们的原生状态，肽-氨基酸链-以不同的形状转变，包括螺旋、片层结构和无规卷曲。吻合这些多肽的侧链可以使其保持螺旋形状，这样它们就更容易进入细胞。螺旋构象也使得它更难以被酶降解。

　　第一种方法，即“PHotoclick吻合”，涉及到烯烃类在一侧而四唑类在另一侧的合成肽链。在紫外光下，这两个侧链彼此形成化学键。

　　有关PHotoclick吻合的文章在线发表于1月的生物有机与药物化学快报中，也将于今年晚些时候出现在印刷版杂志上。研究人员于2009年首次在化学通讯上发表了关于这一主题的文章。

　　第二种吻合技术，Lin及其同事设计一些合成肽链，肽链中包括一对在其侧链中包含二硫健的半胱氨酸。当科学家们将这些肽链暴露在与硫原子选择性反应的化学物质时，化学物质则形成一个吻合形态来连接两个半胱氨酸侧链。

　　专家们认为吻合肽可以治疗一系列的疾病，包括癌症、炎症、代谢和多种传染病。

　　Lin说，吻合是一种技术，我们相信这将为药物治疗开创一个新领域，并可以发现其他疗法不能发现的新靶点。我们的化学独一无二。

　　Lin及其研究小组对开发抗癌药物治疗方法非常感兴趣，他们指导癌细胞通过“程序性细胞死亡”来自我毁灭来增加化疗疗效，这个过程被称为凋亡。

来源：药品资讯网信息中心

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